home *** CD-ROM | disk | FTP | other *** search
/ Collection of Education / collectionofeducationcarat1997.iso / HEALTH / MED9602.ZIP / M9621074.TXT < prev    next >
Text File  |  1996-02-26  |  3KB  |  48 lines
  1.        Document 1074
  2.  DOCN  M9621074
  3.  TI    Encapsulation of foscarnet in liposomes modifies drug intracellular
  4.        accumulation, in vitro anti-HIV-1 activity, tissue distribution and
  5.        pharmacokinetics.
  6.  DT    9602
  7.  AU    Dusserre N; Lessard C; Paquette N; Perron S; Poulin L; Tremblay M;
  8.        Beauchamp D; Desormeaux A; Bergeron MG; Centre de Recherche en
  9.        Infectiologie, Centre Hospitalier de; I'Universite Laval, Ste-Foy,
  10.        Quebec, Canada.
  11.  SO    AIDS. 1995 Aug;9(8):833-41. Unique Identifier : AIDSLINE MED/96014955
  12.  AB    OBJECTIVE: To improve the in vitro anti-HIV-1 activity, intracellular
  13.        accumulation in macrophages and in vivo pharmacokinetics and tissue
  14.        distribution of foscarnet (trisodium phosphonoformate; PFA) by
  15.        encapsulation in liposomes. METHODS: The accumulation of free and
  16.        liposome-encapsulated PFA was determined in monocyte-macrophage RAW
  17.        264.7 cells and human premonocytoid U937 cells. The antiviral activity
  18.        was evaluated in U937 cells infected with HIV-1IIIB. Tissue distribution
  19.        and pharmacokinetics of free and liposomal PFA were determined in female
  20.        Sprague-Dawley rats following the administration of an intravenous bolus
  21.        dose (10 mg PFA/kg). RESULTS: The entrapment of PFA in liposomes
  22.        resulted in a higher drug accumulation in both U937 and RAW 264.7 cells.
  23.        A slightly greater efficacy against HIV-1IIIB replication into U937
  24.        cells was observed upon encapsulation of PFA into liposomes. Improved
  25.        pharmacokinetics was observed upon entrapment of PFA in liposomes. Much
  26.        higher drug levels were found in plasma for the liposomal formulation.
  27.        The systemic clearance of the liposomal drug was 77 times lower than
  28.        that of free drug. The encapsulation of PFA in liposomes greatly
  29.        enhanced the drug accumulation in organs of the reticuloendothelial
  30.        system. CONCLUSION: The encapsulation of PFA in liposomes modified the
  31.        tissue distribution and plasma pharmacokinetics of the antiviral agent,
  32.        resulting in a marked improvement of drug accumulation in organs
  33.        involved in HIV immunopathogenesis and in a greater PFA bioavailability.
  34.        The antiviral activity of liposomal PFA was slightly greater than that
  35.        of free drug in HIV-1IIIB-infected U937 cells.
  36.  DE    Animal  Antiviral Agents/*ADMINISTRATION & DOSAGE/PHARMACOLOGY/
  37.        *PHARMACOKINETICS  Base Sequence  Cell Line  DNA Primers/GENETICS  DNA,
  38.        Viral/GENETICS  Female  Foscarnet/*ADMINISTRATION &
  39.        DOSAGE/PHARMACOLOGY/*PHARMACOKINETICS  Human  HIV-1/*DRUG
  40.        EFFECTS/GENETICS  Injections, Intravenous  Liposomes
  41.        Macrophages/METABOLISM  Molecular Sequence Data  Polymerase Chain
  42.        Reaction  Rats  Rats, Sprague-Dawley  Support, Non-U.S. Gov't  Tissue
  43.        Distribution  JOURNAL ARTICLE
  44.  
  45.        SOURCE: National Library of Medicine.  NOTICE: This material may be
  46.        protected by Copyright Law (Title 17, U.S.Code).
  47.  
  48.