home *** CD-ROM | disk | FTP | other *** search
/ Collection of Education / collectionofeducationcarat1997.iso / HEALTH / MED9605D.ZIP / M9651049.TXT < prev    next >
Text File  |  1996-03-30  |  2KB  |  37 lines
  1.        Document 1049
  2.  DOCN  M9651049
  3.  TI    In vitro anti-HIV-1 activity of HIV protease inhibitor KNI-272 in
  4.        resting and activated cells: implications for its combined use with AZT
  5.        or ddI.
  6.  DT    9505
  7.  AU    Chokekijchai S; Shirasaka T; Weinstein JN; Mitsuya H; Experimental
  8.        Retrovirology Section, National Cancer Institute,; Bethesda, MD 20892,
  9.        USA.
  10.  SO    Antiviral Res. 1995 Sep;28(1):25-38. Unique Identifier : AIDSLINE
  11.        MED/96105495
  12.  AB    KNI-272, a conformationally constrained human immunodeficiency virus
  13.        (HIV) protease inhibitor containing a P1 allophenylnorstatine (Apns)
  14.        ((2S,3S)- 3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutyric acid), has been shown to be
  15.        a selective and potent inhibitor of the replication of a wide spectrum
  16.        of HIV strains in vitro. When KNI-272 was tested in combination with
  17.        3'-azido-2',3'-dideoxythymidine (AZT) or 2',3'-dideoxyinosine (ddI)
  18.        against a primary HIV-1 isolate in phytohemagglutin-activated peripheral
  19.        blood mononuclear cells (PHA-PBM), its activity was identified to be
  20.        additive, but not synergistic or antagonistic, as analyzed with the
  21.        COMBO program package. When tested alone for anti-HIV-1 activity in
  22.        resting PBM (R-PBM) and PHA-PBM, KNI-272 was found to be comparably
  23.        potent against the virus in both target cell populations, whereas AZT
  24.        was more potent in PHA-PBM than in R-PBM and ddI was more potent in
  25.        R-PBM. These data suggest a potential clinical application of KNI-272
  26.        and its analogs.
  27.  DE    Antiviral Agents/*PHARMACOLOGY  Cells, Cultured
  28.        Didanosine/*PHARMACOLOGY  Drug Interactions  Human  HIV Protease
  29.        Inhibitors/*PHARMACOLOGY  HIV-1/*DRUG EFFECTS/ENZYMOLOGY  Leukocytes,
  30.        Mononuclear/CYTOLOGY  Molecular Structure  Oligopeptides/*PHARMACOLOGY
  31.        Phytohemagglutinins/PHARMACOLOGY  Zidovudine/*PHARMACOLOGY  JOURNAL
  32.        ARTICLE
  33.  
  34.        SOURCE: National Library of Medicine.  NOTICE: This material may be
  35.        protected by Copyright Law (Title 17, U.S.Code).
  36.  
  37.