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Text File  |  1996-01-30  |  2KB  |  31 lines
  1.        Document 0329
  2.  DOCN  M9610329
  3.  TI    Mononucleoside phosphotriester derivatives with S-acyl-2-thioethyl
  4.        bioreversible phosphate-protecting groups: intracellular delivery of
  5.        3'-azido-2',3'-dideoxythymidine 5'-monophosphate.
  6.  DT    9601
  7.  AU    Lefebvre I; Perigaud C; Pompon A; Aubertin AM; Girardet JL; Kirn A;
  8.        Gosselin G; Imbach JL; Laboratoire de Chimie Bioorganique, URA CNRS 488,
  9.        Universite; Montpellier II, France.
  10.  SO    J Med Chem. 1995 Sep 29;38(20):3941-50. Unique Identifier : AIDSLINE
  11.        MED/96005091
  12.  AB    The synthesis, in vitro anti-HIV-1 activity, and decomposition pathways
  13.        of several mononucleoside phosphotriester derivatives of
  14.        3'-azido-2',3'-dideoxythymidine (AZT) incorporating a new kind of
  15.        carboxylate esterase-labile transient phosphate-protecting group,
  16.        namely, S-acyl-2-thioethyl, are reported. All the described compounds
  17.        showed marked antiviral activity in thymidine kinase-deficient CEM cells
  18.        in which AZT was virtually inactive. The results strongly support the
  19.        hypothesis that such pronucleotides exert their biological effects via
  20.        intracellular delivery of the 5'-mononucleotide of AZT. This point was
  21.        corroborated by decomposition studies in cell extracts and culture
  22.        medium.
  23.  DE    Antiviral Agents/*CHEMICAL SYNTHESIS/METABOLISM/PHARMACOLOGY  Biological
  24.        Transport  Cell Line  Drug Stability  HIV-1/*DRUG EFFECTS  Support,
  25.        Non-U.S. Gov't  Thymine Nucleotides/*PHARMACOKINETICS
  26.        Zidovudine/*ANALOGS & DERIVATIVES/PHARMACOKINETICS  JOURNAL ARTICLE
  27.  
  28.        SOURCE: National Library of Medicine.  NOTICE: This material may be
  29.        protected by Copyright Law (Title 17, U.S.Code).
  30.  
  31.